cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys) 是一种环状五肽,由精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp)、D-型酪氨酸(D-Tyr)和半胱氨酸(Cys)五个氨基酸残基组成。该肽结构通过头尾或侧链形成环状结构,赋予其稳定的构象和独特的生物功能,广泛应用于生物医药领域的分子识别、靶向递送及药物设计中。
结构特征
环状结构
环状肽相比线性肽具有更高的构象稳定性和酶解稳定性。该肽通过主链或侧链连接形成稳定的环状结构,有助于增强其结合能力和选择性。
氨基酸组成
Arg(精氨酸):带正电荷,有利于与负电荷靶标结合。
Gly(甘氨酸):体积小,提供灵活性。
Asp(天冬氨酸):带负电荷,参与电荷互补和金属离子结合。
D-Tyr(D-型酪氨酸):非天然的D-型氨基酸,提高肽的稳定性和抗酶解能力。
Cys(半胱氨酸):含巯基,可参与形成二硫键,协助环化和稳定肽结构。
合成方法简述
固相肽合成(SPPS)
采用Fmoc策略,通过固相树脂逐步合成线性前体肽。
环化步骤
线性肽经适当保护后,通过头尾或侧链环化形成环状结构。
纯化与鉴定
采用高效液相色谱(HPLC)纯化,质谱(MS)和核磁共振(NMR)鉴定结构。
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