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双功能螯合物,HBED-CC-tris(tBu)ester的结构特点
发布时间:2025-07-10     作者:zyl   分享到:

基本信息

化合物名称:HBED-CC tris(tert-butyl) ester

类型:双功能螯合剂中间体

HBED-CC-tris(tBu) ester 是 HBED-CC 的保护形式,即羧基以三分子的叔丁酯形式存在,避免在储存或偶联反应中发生不必要的反应或水解。这种保护结构使其在后续合成或修饰步骤中更加易于控制。

HBED-CC 的结构特点

HBED-CC(N,N′-Bis(2-hydroxybenzyl)ethylenediamine-N,N′-diacetic acid)是近年来在放射性金属螯合领域极具影响力的多齿螯合剂。其核心特征包括:

芳香羟基结构
两个邻位羟基提供了额外的配位位点,与过渡金属或放射性金属形成五或六元螯合环,提升了络合物的稳定性。

乙二胺骨架
提供了氮原子的螯合作用,与羧基共同形成牢固的螯合核心。

二羧基结构
可用于与生物分子偶联(如通过活性酯、胺偶联等),也可与金属离子稳定结合。

HBED-CC-tris(tBu) ester

应用领域

HBED-CC-tris(tBu) ester 最主要用途是作为放射性标记探针合成的关键中间体,尤其在 ^68Ga 放射性药物领域:

正电子发射断层显像 (PET) 探针开发
HBED-CC 是与 ^68Ga (镓-68) 配位非常强的螯合剂,形成的络合物在体内稳定性极高,降低放射性核素的非特异性释放。

生物分子偶联
在制备生物探针时,HBED-CC 常通过其羧基与多肽、抗体、糖类等偶联,为靶向放射性成像提供结合位点。

肿瘤靶向研究
多用于开发靶向特定受体的探针(例如 PSMA、整合素等),HBED-CC 提供了金属标记的稳定性,而保留靶向部分的生物活性。

对金属离子的强螯合作用
不仅用于放射性核素,也可用于稳定某些顺磁性金属,开发磁共振造影剂。

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