英文名 MM-401

CAS号 1442106-10-6

分子量 N/A

密度 N/A

沸点 N/A

分子式 N/A

熔点 N/A

化学与结构特点

MM-401 是一种小分子抑制剂。它通过靶向 MLL1 和其关键共因子 WDR5 的相互作用位点，阻断 MLL1 的功能，从而影响下游基因表达。

WDR5 结合抑制：MM-401 能与 WDR5 的 WIN（WDR5 Interaction）口袋结合，竞争性阻断 MLL1 WIN 基序的结合，抑制 MLL1 催化 H3K4 甲基化的活性。

选择性高：对其他 HMT 酶活性影响较小，提高了特异性。

结构特征：MM-401 具有复杂的杂环骨架，包含多个芳香环以及能与靶蛋白形成氢键和疏水作用的官能团。

作用机制

MLL1 是一种参与 组蛋白H3第4位赖氨酸（H3K4）甲基化 的关键酶，对维持基因转录活性非常重要。WDR5 是 MLL1 复合体的重要结构蛋白，其与 MLL1 的结合对于 MLL1 的甲基转移酶活性至关重要。MM-401 通过破坏 MLL1-WDR5 相互作用，抑制了 MLL1 的活性，从而影响相关基因的表达。

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