英文名称：Imetelstat
中文名称：伊美替塔肽（商品名：Rytelo）

Imetelstat是一种寡核苷酸类药物，其设计基于对端粒酶（Telomerase）功能的干预。端粒酶是一种逆转录酶，能够通过合成端粒DNA序列维持染色体末端的稳定性，在多数正常体细胞中处于抑制状态，但在多数肿瘤细胞及部分干细胞中异常激活，成为细胞持续增殖的关键因素之一。Imetelstat通过与端粒酶的RNA模板结合，抑制其酶活性，从而阻断端粒的延长过程，影响依赖端粒酶维持的细胞生存。

在药物开发中，Imetelstat采用硫代磷酸酯骨架修饰技术，提高了其在体内的稳定性及对核酸酶的抵抗能力，延长了半衰期。其作用机制涉及对端粒酶活性的直接抑制，进而导致端粒缩短、细胞周期停滞及凋亡，尤其针对快速分裂的细胞群体。临床研究中，该药物主要探索其在骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓纤维化等血液系统疾病中的潜在应用，重点关注其对血细胞计数、骨髓纤维化程度及患者症状的调节作用。

作为端粒酶抑制剂领域的代表药物，Imetelstat的研发体现了针对细胞增殖核心机制的治疗策略。早期数据显示，其在部分患者中可改善贫血、减少输血依赖，但需密切监测骨髓抑制等副作用。未来，通过优化给药方案及探索联合用药策略，Imetelstat有望为血液系统疾病患者提供新的治疗选择。

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