产品名称:DSPE-PEG-PEP(CSTSMLKAC)的制备方法
制备方法
1. 合成路线
步骤1:多肽合成
方法:通过固相合成法制备CSTSMLKAC,使用Fmoc保护策略,最终用TFA切割并纯化。
纯化:反相高效液相色谱(RP-HPLC)去除杂质,质谱(MS)确认分子量。
步骤2:DSPE-PEG-多肽偶联
方法:
DSPE-PEG-NHS制备:将DSPE的氨基与PEG的羧酸通过EDC/NHS反应形成酰胺键。
多肽连接:将DSPE-PEG-NHS与多肽的氨基反应,生成DSPE-PEG-PEP。
条件:在DMF或二氯甲烷中,pH 7.4,室温反应2-4小时。
步骤3:脂质体制备
方法:
薄膜水化法:将DSPE-PEG-PEP与辅助脂质(如胆固醇、DSPC)混合,形成薄膜。
水化:加入PBS(pH 7.4)水化薄膜,通过超声或挤出形成脂质体。
药物负载:通过主动加载(如pH梯度法)或被动包裹负载疏水药物。
步骤4:纯化与表征
纯化:透析或凝胶过滤色谱去除未反应试剂。
表征:
粒径与Zeta电位:动态光散射(DLS)测定。
形态观察:透射电镜(TEM)观察脂质体结构。
药物包封率:HPLC或荧光光谱法测定。
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