文献：环状RGD肽靶向涂层纳米药物共递送系统在老年性黄斑变性*中的应用

链接：https://www.mdpi.com/1420-3049/25/21/4897

作者：刘家新，罗立夫，徐飞，葛莉，陈继聪，滕乐生，李又新和孙凤英

节选：

CNV 的病理机制是视网膜色素上皮细胞 (RPE) 功能障碍，释放过量的 VEGF 进入脉络膜，而过量的 VEGF 可诱导 AMD 病理性新血管形成 。VEGF的分泌主要来自视网膜色素上皮细胞 (RPE)，因此 RPE 是降低 AMD 中 VEGF 表达和防止 CNV 形成的潜在靶点。在眼部新生血管形成过程中，整合素受体 αVβ3在RPE表面过度表达[，含有Arg-Gly-Asp (RGD) 部分的肽可以特异性地与整合素受体结合。环状RGD ( cRGD) 肽与αVβ3具有特别高的亲和力。 PLGA纳米粒作为一种新型药物递送载体，具有生物相容性高、粒径适宜细胞摄取等优点。因此，cRGD肽修饰的纳米药物递送系统共包覆地塞米松和贝伐单*是一种很有前景的AMD*方法。

本工作制备了载地塞米松cRGD-PEG-PLGA/PLGA/PEI纳米粒（cRGD-DPPNs）。首先，将cRGD-PEG-PLGA作为靶点添加到RPE上，以支链聚乙烯亚胺（PEI）调控电位，吸附阴性贝伐单*与阳性cRGD-DPPNs，形成吸附贝伐单*的cRGD-DPPNs（aBev/cRGD-DPPNs）。然后，对纳米粒进行一系列理化表征、体外稳定性和释放行为测定，考察了纳米粒对人脐静脉上皮细胞（HUVECs）的*血管生成能力以及成年视网膜色素上皮细胞（ARPE-19）的摄取能力。*后，通过建立CNV南美兔模型，探讨纳米粒对CNV的*作用。

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