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DSPE-PEG2000-Folate修饰脂质体用于阿霉素靶向递送的构建与评价
发布时间:2025-07-15     作者:kx   分享到:

文献:载叶酸脂质体的阿霉素体内抑瘤效果及细胞内化

链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1773224715300460

作者:王敏慧 ,金镇哲

节选:

本研究将阿霉素 (DOX) 包载于载有叶酸的卵磷脂酰胆碱/乙酰氧基香豆素二聚体 (EPC/ACD) 脂质体中,并使用*诱导的裸鼠研究该脂质体的体内**功效。叶酸与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇 2000-NH 2 (DSPE-PEG2000-NH 2 ) 共价偶联,并用偶联物 (DSPE-PEG2000-叶酸) 修饰脂质体表面。由于疏水相互作用,偶联物的酰基链可以很容易地插入脂质体的双层膜中,亲水头 (PEG2000-叶酸) 会朝向水介质。DOX 是一种水溶性**药物,因此它可以被包裹在脂质体的水相核心中。从结构、粒径和表面性质(如pH依赖性表面电位)等方面对脂质体进行了表征,通过测量脂质体中药物的包封量来确定阿霉素的比载量。为了达到较高的**效果,脂质体应能长时间释放有效量的**药物。采用透析技术研究了体温下24小时阿霉素从脂质体中的体外释放规律。将人口腔表皮癌(KB细胞)接种裸鼠诱发*,通过测量*体积和*重量,并通过透射电镜观察*标本,研究了游离阿霉素溶液、EPC/ACD/DSPE-PEG2000-NH 2脂质体负载阿霉素和EPC/ACD/DSPE-PEG2000-叶酸脂质体负载阿霉素的**效果。通过共聚焦激光扫描显微镜和流式细胞术分析检查了游离DOX、无叶酸脂质体中装载的DOX和叶酸修饰脂质体中装载的DOX的癌细胞内化情况。

DSPE-PEG2000-Folate

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