PCL-HA

PCL-HA：结合透明质酸靶向功能的可降解聚合物纳米载体设计

一、产品基本信息

中文名称：聚己内酯-透明质酸

英文名称：Polycaprolactone–Hyaluronic Acid

缩写名称：PCL-HA

产品类型：天然-合成共聚物，亲疏水嵌段共聚物

基本结构：由疏水性生物降解聚酯 PCL 与亲水性多糖 HA 通过化学键连接形成的两亲性高分子。

二、分子结构组成

结构示意：

PCL — 化学连接键 — HA

PCL（Polycaprolactone）：

生物降解性聚酯，具疏水性、优异的机械性能和缓释性能，是 FDA 批准的可植入材料。

HA（Hyaluronic Acid）：

又称透明质酸，是天然存在的阴离子多糖，具有良好的生物相容性、保水性和细胞识别性，是细胞外基质的重要组成部分。

连接方式：

可通过多种化学反应连接，如：

酯键（PCL-OH 与 HA-COOH）

酰胺键（PCL-NH₂ 与 HA-COOH）

点击化学（如PCL-N₃与HA-alkyne）

三、理化性质

项目 描述

外观 白色或淡黄色固体粉末

溶解性 溶于DMSO、DMF、部分有机溶剂，在水中可自组装形成胶束或水凝胶

分子量范围 PCL：1–10 kDa；HA：50–500 kDa（可定制）

自组装能力 可形成核-壳型纳米粒或水凝胶网络

降解方式 酯键水解（PCL）、酶降解（HA）

生物降解性 良好，可被体内酯酶、水解酶等降解为小分子

pH响应性 可调节（部分设计为在酸性肿瘤微环境下释放药物）

四、合成策略

常见原料：

羧基修饰透明质酸（HA-COOH）

羟基或氨基修饰PCL（PCL-OH、PCL-NH₂）

EDC/NHS 或 CDI：用于活化羧基进行酰胺/酯键连接

合成步骤（举例）：

HA-COOH 经 EDC/NHS 活化；

与 PCL-OH 或 PCL-NH₂ 反应；

纯化（透析、沉淀）；

干燥得 PCL-HA 共聚物。

表征方法：

NMR（¹H-NMR）：确认结构及各嵌段比例；

FTIR：验证酯/酰胺键形成；

GPC：分子量分布；

UV-Vis（如带有荧光团）；

DLS/TEM：分析粒径和胶束结构。

五、核心功能与技术亮点

1. 两亲性自组装能力

疏水性PCL段形成粒子核心；

亲水性HA段包覆外壳，稳定分散于水中；

可形成稳定的胶束、纳米粒、乳液或水凝胶。

2. 靶向能力

HA可特异性结合细胞表面CD44受体；

CD44在多种肿瘤（乳腺癌、肺癌、胰腺癌等）中高表达；

实现肿瘤主动靶向和增强胞吞作用。

3. 生物降解性与生物相容性优异

PCL缓慢降解，提供长效药物释放；

HA天然来源，具良好亲水性和低免疫原性。

4. 多功能改性潜力

可进一步引入：

荧光标记（FITC、Cy5等）

靶向配体（如叶酸、肽）

药物/蛋白/siRNA 复合体系

六、应用领域

应用方向 说明与优势

靶向药物递送系统 可包载紫杉醇、DOX、环磷酰胺等，HA介导CD44靶向递送

纳米粒/胶束平台 自组装形成胶束或粒子，用于控释药物释放系统

组织工程支架 可与明胶/胶原共混制备仿生支架用于软骨修复等

粘附性水凝胶 HA提高组织粘附性，适用于局部给药、眼药、伤口修复

化妆品与润滑剂 利用HA保湿、PCL控释机制开发长效保湿产品

免疫调节平台 包载佐剂与抗原，用于疫苗递送系统

口腔/眼科制剂 具有良好的水合与组织亲和性，适用于黏膜药物递送

七、典型产品参数（可定制）

产品型号 PCL分子量 HA分子量 接枝方式 连接类型 形态

PCL2k-HA50k 2 kDa 50 kDa 单末端 酯键 粉末

PCL5k-HA200k 5 kDa 200 kDa 多点接枝 酰胺键 粉末

PCL-HA（荧光标记） 任意 任意 可定制 可定制 粉末或溶液

八、使用建议

项目 建议

储存 低温（–20°C）避光干燥保存，防止水解和变质

溶解方法 使用DMSO或DMF溶解后逐滴加水进行自组装，或直接水溶如含HA较多

粒径调控 自组装条件（如pH、盐浓度、搅拌速率）可影响粒径与分布

包载药物建议 可与疏水性药物共溶制备，形成PCL核心包载体系

灭菌方法 建议低温滤膜过滤，避免高温破坏聚合物结构

九、总结与展望

PCL-HA 共聚物结合了天然HA的亲水生物活性与合成PCL的机械强度和缓释能力，是一种具有广泛生物医用潜力的两亲性高分子材料，特别适合于：

肿瘤靶向递送；

注射用控释系统；

组织工程水凝胶支架；

表面修饰功能材料（如纳米粒、微球、量子点等）；

化妆品与护肤产品开发。

技术优势总结：

✅ 良好的水溶性与生物相容性

✅ 高效的自组装与控释性能

✅ 可实现CD44介导靶向

✅ 支持多种修饰与功能化

✅ 支持定制分子量、比例、末端基团等多种版本

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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