PCL-PEG-PEI

PCL-PEG-PEI三嵌段聚合物用于基因载体与药物递送

一、产品概述

中文名称：聚己内酯-聚乙二醇-聚乙烯亚胺

英文名称：Polycaprolactone–Polyethylene glycol–Polyethylenimine

简称：PCL-PEG-PEI

分子类型：三嵌段共聚物

产品特性：集成可生物降解性、亲水性、生物相容性及高效基因载体功能于一体的两亲性聚合物

主要应用：非病毒基因递送载体、药物递送系统、智能纳米载体、自组装纳米颗粒构建

二、组成结构详解

1. 聚己内酯（PCL）段

功能：疏水性聚合物，形成纳米颗粒的核心部分，能够包载疏水药物，实现控释；

特点：生物可降解、低毒性、机械性能优异；分子量通常为2k–10kDa。

2. 聚乙二醇（PEG）段

功能：提供良好的水溶性和生物相容性，形成亲水壳层，有效减少血浆蛋白吸附，延长血液循环时间（隐形效应）；

特点：提高载体稳定性，减少免疫清除；PEG链长通常1k–5kDa。

3. 聚乙烯亚胺（PEI）段

功能：高阳离子密度，具备强烈的正电荷和缓冲效应，能够与DNA或siRNA等核酸通过静电作用形成稳定的多聚物复合物，促进细胞摄取和内体逃逸；

特点：经典的非病毒基因载体材料，但高分子量PEI存在一定细胞毒性，结合PEG和PCL后可有效降低毒性，提高安全性。

三、理化性质

性质 描述

外观 白色至淡黄色粉末或油状物

分子量 PCL段常见2k–10kDa，PEG段1k–5kDa，PEI段分子量多样（低聚2k、10k、25k均可定制）

溶解性 易溶于DMF、DMSO、THF、氯仿，水中可形成纳米颗粒

自组装 典型的两亲性结构，可自组装形成核壳结构纳米胶束

Zeta电位 正电荷明显，通常+20 mV至+50 mV，有利于核酸结合

储存条件 –20℃避光干燥保存，防止聚合物降解

四、合成工艺

PCL-PEG-PEI的制备一般采用“分步合成”或“一锅法”策略，主要步骤包括：

1. PCL-PEG嵌段共聚物的合成

通过ε-己内酯环开聚合与PEG羟基端基反应，得到PCL-PEG双嵌段聚合物，PEG末端可为羟基或活性官能团（如氨基、羧基）。

2. PEI的接枝或偶联

将PCL-PEG与PEI通过化学键连接，常见方法有：

酰胺键偶联：利用PEG末端羧基（–COOH）与PEI氨基（–NH₂）形成酰胺键，借助EDC/NHS活化剂；

异氰酸酯偶联；

马来酰亚胺与巯基反应等。

3. 纯化及表征

通过透析、沉淀、超滤等方法去除小分子杂质，获得纯度高的共聚物。

五、表征技术

表征方法 功能说明

核磁共振谱（¹H NMR） 确认各组分的结构完整性与偶联效率

红外光谱（FT-IR） 识别官能团，验证酰胺键形成

凝胶渗透色谱（GPC） 测定分子量及分布情况

动态光散射（DLS） 测量纳米颗粒粒径及分布

Zeta电位分析 评估表面电荷，预测细胞相互作用潜力

细胞毒性实验（MTT/XTT） 评估生物相容性

凝胶电泳 验证核酸复合物的形成和稳定性

六、生物功能与优势

1. 高效基因载体

PEI段通过丰富的阳离子氨基团，可与带负电荷的核酸形成稳定复合物，促进细胞摄取并帮助核酸从内体释放，实现高效基因转染。

2. 降低毒性

传统高分子量PEI毒性较高，PCL-PEG-PEI通过PEG屏蔽和PCL缓释，显著降低细胞毒性，提高生物安全性。

3. 可控自组装

两亲性的PCL-PEG段可在水溶液中自组装成稳定的纳米粒，PEI暴露于表面，有利于与核酸结合及细胞膜相互作用。

4. 药物与基因共递送

纳米颗粒核心可装载疏水性药物，PEI段同时携带基因物质，实现“药物+基因”协同治疗。

5. 延长血液循环

PEG段提供的亲水屏障减少免疫识别，延长载体在血液中的半衰期。

七、典型应用领域

应用方向 具体说明

非病毒基因载体 用于siRNA、miRNA、DNA质粒等递送，广泛应用于肿瘤基因治疗、遗传病修复

药物递送系统 搭载药物，实现药物和基因联合治疗

免疫调节 用于疫苗佐剂，提升抗原递送效率和免疫效果

组织工程 用于基因调控的组织修复材料，促进细胞生长与分化

体内成像 搭配荧光染料，实现递送载体的体内跟踪与定位

八、产品规格与定制服务

型号示例 PCL分子量 PEG分子量 PEI分子量 形态 备注

PCL2k-PEG2k-PEI10k 2k 2k 10k 粉末 通用基因载体

PCL5k-PEG5k-PEI2k 5k 5k 2k 粉末 低毒版本

PCL-PEG-PEI25k 3k 3k 25k 粉末 高转染效率

PCL-PEG-PEI-Cy5 2k 2k 10k 粉末 荧光标记，适合成像

可根据客户需求定制分子量、连接方式、功能修饰（如靶向配体、荧光标记等）。

九、使用建议

溶解介质：一般采用DMSO、DMF或水溶液缓慢溶解；

纳米颗粒制备：滴加法、自组装法、超声处理均可形成稳定纳米粒；

基因复合物制备：通过简单混合PCL-PEG-PEI与核酸，调整N/P比形成稳定复合物；

细胞实验：推荐浓度范围1–100 μg/mL，结合MTT等生物安全评估；

体内给药：可根据动物模型调整剂量，注射途径包括静脉、局部注射等。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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