英文名称：Endothelins & Related Peptides
中文名称：内皮素及相关肽

内皮素是一类由血管内皮细胞合成的短肽激素，主要包括内皮素-1（ET-1）、内皮素-2（ET-2）和内皮素-3（ET-3），其共同特征为含21个氨基酸的保守结构，通过二硫键形成稳定的环状构象。内皮素的合成受多种刺激调控，如缺氧、炎症因子和机械应力等，其释放后通过旁分泌或自分泌方式作用于邻近细胞。内皮素受体分为ETA和ETB两种亚型，广泛分布于血管平滑肌、心肌、肾脏和中枢神经系统等组织，介导内皮素的多种生物学效应。

内皮素的核心功能是强烈的血管收缩作用，其中ET-1的效力是去甲肾上腺素的100倍，是已知最强的内源性缩血管物质之一。它通过激活血管平滑肌细胞上的ETA受体，引发细胞内钙离子浓度升高，导致血管持续收缩和血压升高。此外，内皮素还参与调节细胞增殖、纤维化和炎症反应。例如，在心血管系统中，长期内皮素水平升高可促进血管平滑肌细胞增生和动脉粥样硬化形成；在肾脏中，内皮素通过调节肾小球滤过率和钠水重吸收，影响体液平衡和血压稳态。

内皮素系统的异常激活与多种疾病相关，如原发性高血压、肺动脉高压和慢性肾病等。针对内皮素受体的拮抗剂（如波生坦、安立生坦）已被用于临床治疗肺动脉高压，通过阻断ETA和ETB受体，降低肺血管阻力并改善心功能。此外，内皮素及相关肽的研究还涉及神经退行性疾病和肿瘤生物学领域。例如，某些肿瘤细胞可自分泌内皮素以促进自身增殖和血管生成，但其具体机制仍需进一步探索。未来，内皮素系统的精准调控可能为相关疾病的治疗提供新策略。

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