英文名 p-SCN-Bn-deferoxamine
CAS号 1222468-90-7
分子量 752.94
分子式 C33H52N8O8S2
熔点 N/A
结构与官能团特点
p-NCS-Bz-DFO 是一种螯合剂衍生物,源自天然的铁螯合剂Desferrioxamine(DFO)。其分子结构包含以下关键部分:
Desferrioxamine核心:
三个羟肟酸(hydroxamic acid)基团,能够高选择性地螯合Fe³⁺、Zr⁴⁺、Ga³⁺等金属离子,尤其对锆-89(⁸⁹Zr)螯合能力强;
苄基连接桥(Bz):
起到空间间隔作用,有利于进一步与生物大分子偶联,同时减少螯合基团和蛋白活性位点间的结构干扰;
对位异硫氰酸基(p-NCS):
具有高度活性的官能团,可与伯胺(–NH₂)反应,形成稳定的硫脲(thiourea)键;
是该分子的偶联“锚点”,使其能够共价连接至抗体、蛋白质或多肽上。
途与功能
p-NCS-Bz-DFO 是当前放射性核素标记技术中应用广泛的金属螯合剂之一,尤其适用于以下领域:
1. 放射性标记抗体(ImmunoPET)
与放射性同位素⁸⁹Zr(Zirconium-89)强力螯合后,再通过p-NCS基团共价连接至抗体,如Trastuzumab、Cetuximab等;
用于**正电子发射断层显像(PET)**的靶向肿瘤成像,具有高灵敏度和高分辨率;
是目前临床前和临床免疫成像研究中的金标准配体。
2. 分子探针构建
可用于构建小分子靶向载体、受体配体或寡核苷酸探针;
通过其化学连接性和高金属螯合效率,实现靶向放射成像或治疗。
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