文献:Preparation and Evaluation of PEGylated and Folate-PEGylated Liposomes Containing Paclitaxel for Lymphatic Delivery
作者:Hea-Young Cho, Chong Ki Lee, Yong-Bok Lee
文献链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1155/2015/471283
叶酸-PEG-DSPE的合成
如前所述合成了叶酸-PEG-DSPE。25 将mg叶酸溶解在1 mL二甲基亚砜和100 mg溶于0.5的氨基-PEG-DSPE mL含32.5的吡啶 加入mg DCC。将反应混合物在室温下静置4小时,通过旋转真空蒸发去除吡啶。向反应混合物中加入3毫升水,在36000℃下离心除去不溶性物质 g搅拌15分钟。上清液在Spectra/Por CE中用盐水透析24小时,然后用水透析24小时。透析产物(叶酸-PEG-DSPE)在使用前冻干并储存在-20°C下。
聚乙二醇化和叶酸聚乙二醇化脂质体的制备
通过改进薄脂质膜水合方法制备了含有Ptx的PEG化和叶酸-PEG化脂质体。详细来说,EPC、CHOL、DSPE-mPEG、叶酸-PEG-DSPE和Ptx的混合物溶解在氯仿中 : 甲醇=2 : 1 (v/v)在45°C下通过旋转真空蒸发器在减压下蒸发至干燥。在Quickfit 50的内壁上沉积薄膜 mL圆底玻璃烧瓶。在室温下通过温和旋转将干燥的脂质膜分散在pH 7.4的PBS溶液中。所得脂质体分散体(约20 mM总脂质)轻轻摇动并超声处理10分钟。将脂质体离心15分钟(50000 g,15°C),以去除未包封的Ptx和多层载体(MLV)。制备的脂质体用450 nm聚偏二氟乙烯(PVDF)过滤器,以去除大脂质体。pH 7.4 PBS溶液中的最终脂质体在4°C下储存,直至以后使用。
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