Azido-mono-amide-DOTA（CAS号：1227407-76-2） 是一种高度功能化的DOTA类螯合剂，其分子结构结合了经典的DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）金属螯合骨架和一个末端叠氮基（–N₃）官能团。

常用名 叠氮基-单-酰胺-DOTA

英文名 Azido-mono-amide-DOTA

CAS号 1227407-76-2

分子量 486.52300

分子式 C19H34N8O7

熔点 N/A

合成逻辑与分子优点

Azido-mono-amide-DOTA 是通过将 DOTA 的一个羧基选择性酰胺化，并与一个带叠氮基的氨基烷基试剂偶联而得到的。该分子具备以下优点：

高选择性偶联位点：叠氮基的引入实现了位点特异性修饰，不影响金属螯合能力；

生物正交兼容性：–N₃基团在生物体系中稳定，不与内源官能团反应，适用于细胞、组织及体内实验；

DOTA核心的高稳定性：螯合金属后形成八配位稳定环，具有热力学稳定性和动力学惰性。

主要应用方向

1. 分子成像探针的构建

Azido-mono-amide-DOTA 可通过点击反应连接至带炔基的抗体、肽类、糖类或小分子，从而构建：

PET/SPECT探针（如Ga-68、In-111标记）

MRI造影剂（如Gd³⁺配合物）

多模态成像探针（如荧光/放射/磁共振三模结合）

这种探针结构使得成像剂与靶向部分高度分离，有助于提高成像对比度和选择性。

2. 放射治疗药物的前体

由于其与Lu-177、Y-90等放射性金属离子具有高亲和力，Azido-mono-amide-DOTA 可作为治疗性放射药物的关键螯合单元。在构建治疗探针时，它的叠氮基可用于精确连接至肿瘤靶向分子，如PSMA、TATE、多肽或小分子抑制剂等。

3. 蛋白质、纳米载体、聚合物标记

在生物化学和纳米材料领域，可将该化合物与：

PEG分子；

纳米粒子（如金纳米粒、磁性纳米粒）；

壳聚糖、PLGA等生物可降解聚合物；
通过点击化学进行修饰，以实现功能化纳米结构的构建和放射活化标记。

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