英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A

Maleimido-mono-amide-NOTA是一种专门设计用于巯基（–SH）选择性偶联的金属螯合剂衍生物，结合了NOTA三齿螯合核心和马来酰亚胺功能基团。

分子结构简析

该分子由两大功能模块构成：

NOTA三齿螯合单元：含有三个羧酸（或其前体），能稳定地螯合三价金属离子（如 Ga³⁺、In³⁺、Y³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺ 等），用于PET、SPECT或MRI造影。

马来酰亚胺官能团：具有高选择性地与巯基（–SH）反应能力，尤其适用于与半胱氨酸残基偶联，实现靶向蛋白质、多肽、抗体的标记。

核心应用领域

1. 放射性金属标记探针开发

Maleimido-mono-amide-NOTA在配位化学中通常与^68Ga（用于PET成像）、^64Cu、^111In、^177Lu等金属离子形成稳定配合物，广泛用于活体显像和放射性治疗。

2. 抗体/蛋白质偶联

其马来酰亚胺基团专一性与蛋白质中的自由巯基（如还原态半胱氨酸）进行Michael加成反应，构建靶向性较高的蛋白标记分子，例如NOTA抗体偶联物（NOTA-ADC）。

3. 靶向分子影像探针合成

Maleimido-mono-amide-NOTA可连接至各种含–SH结构的靶向分子（如多肽、糖类、小分子抑制剂、纳米粒子等）。

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