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cas:2125661-64-3,p-NH2-Bn-PCTA的描述
发布时间:2025-07-21     作者:zyl   分享到:

英文名      p-NH2-Bn-PCTA

CAS号 2125661-64-3

分子量 485.5

分子式 C24H31N5O6

熔点 N/A

p-NH2-Bn-PCTA

p-NH2-Bn-PCTA(para-Amino-Benzyl-PCTA)是一种在分子影像和放射性药物开发领域具有重要应用的螯合剂衍生物。PCTA是1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid,简称PCTA)的简称,它是一个大环多齿配体,能够与多种金属离子形成高度稳定的螯合物。p-NH2-Bn-PCTA是在PCTA基础上引入了对位氨基苄基(para-amino-benzyl)取代基的一种结构修饰,赋予了其额外的功能化潜力,便于与生物大分子或其他分子载体偶联,从而在靶向药物传递、分子影像标记以及放射性药物合成中发挥关键作用。

化学性质

由于PCTA本身结构刚性较强,含有三个乙酸臂以及一个三氮大环,使其在与金属离子螯合后形成高度稳定的配合物,具有较高的热力学稳定性和动力学稳定性,且不易被体内生物分子竞争解离。p-NH2-Bn基团的氨基则是一个亲核性较强的基团,在生物偶联化学中常用作连接点。该氨基可以参与多种反应,例如与NHS酯类试剂反应形成稳定的酰胺键,也可以用于偶联到含有异氰酸酯、醛基或其他活性基团的配体。

应用领域

放射性同位素标记剂

p-NH2-Bn-PCTA作为一种高效稳定的螯合剂衍生物,广泛用于将放射性金属离子(如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁸⁹Zr等)稳定地结合在生物分子上,形成用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)的放射性示踪剂。通过与抗体、肽类、小分子药物等生物靶向分子偶联,可以实现疾病部位的高效识别和成像。

分子影像

p-NH2-Bn-PCTA结合金属离子后,可作为MRI造影剂的金属螯合载体,特别是结合钆(Gd³⁺)后增强磁共振信号,用于体内组织和病变的成像。

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