英文名称: NO2A-Butyne-bis (t-Butyl ester)
MF: C24H42N4O5
MW: 466.62
CAS: 2125661-91-6
结构与组成
NO2A是1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetic acid的缩写,属于三氮大环配体,是NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)的一种变体,通常丢失了一个乙酸臂,形成二乙酸取代结构。它的三氮大环结构赋予其高度选择性的金属配位能力。
NO2A-丁炔-二叔丁酯是一种经过官能化修饰的配体:
丁炔(Butyne):含有末端炔基(-C≡CH),具备“点击化学”中重要的活性官能团,方便与叠氮(azide)类分子通过铜催化叠氮-炔环加成反应(CuAAC)偶联,实现高效的生物分子连接和功能化修饰。
二叔丁酯保护基:乙酸臂上的羧酸通过二叔丁酯(tert-butyl ester)保护,增加分子在合成及储存过程中的稳定性,保护羧酸基团免受非特异性反应影响,便于后续脱保护
主要应用
放射性核素标记配体
NO2A-丁炔-二叔丁酯可通过与含叠氮基的靶向分子偶联,构建带有放射性金属的示踪剂,用于正电子发射断层扫描(PET)成像。二叔丁酯脱保护后可与金属离子螯合,保证标记的稳定性和生物相容性。
生物正交化学偶联
末端炔基通过“点击化学”与生物分子(如肽、蛋白、抗体等)进行高选择性偶联,构建多功能分子平台,实现靶向递送和成像。
多功能配体设计
该配体可作为模块化构件,利用炔基与其他功能基团连接,便于开发新型生物探针和药物递送系统。
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