产品名称:cRGD-PEG-Dopamine的制备方法
制备方法
cRGD 肽合成
方法:固相多肽合成法(SPPS)。
步骤:
将第一个氨基酸(C 端)通过羧基与固相载体(如 Rink Amide 树脂)连接。
依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸,完成 cRGD 肽链合成。
裂解树脂并去除保护基,通过 HPLC 纯化得到高纯度 cRGD。
PEG 修饰
方法:酰化反应。
步骤:
选择一端为氨基的 PEG,在有机溶剂(如二氯甲烷)中与过量丁二酸酐反应。
PEG 的氨基与丁二酸酐的羧基发生酰化反应,生成一端为羧基的 PEG 衍生物。
多巴胺活化
方法:缩合反应。
步骤:
将多巴胺与 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和 1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)在缓冲溶液中混合。
活化多巴胺的羧基,形成活性酯中间体。
多巴胺-PEG 合成
方法:酰胺化反应。
步骤:
将活化后的多巴胺与上述 PEG 衍生物在缩合剂和催化剂存在下反应。
通过酰胺化反应得到多巴胺-PEG。
cRGD-PEG-Dopamine 合成
方法:酰胺化反应。
步骤:
若 cRGD 肽的氨基未保护,在缩合剂作用下,cRGD 肽的氨基与多巴胺-PEG 的羧基发生酰胺化反应,连接形成 cRGD-PEG-Dopamine。
反应结束后,采用透析、柱层析等方法纯化产物,去除未反应的原料、副产物和杂质。
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