英文名称:Nona-arginine (R9)
中文名称:R9
R9是一种由9个连续精氨酸残基组成的短肽,分子量约为1457.7 Da,属于细胞穿透肽(CPPs)家族中的多聚阳离子类型。其核心功能是通过与细胞膜表面的负电荷磷脂(如磷脂酰丝氨酸、硫酸乙酰肝素)发生静电相互作用,引发膜结构局部扰动或形成瞬时孔道,从而将自身或共价连接的分子(如蛋白质、核酸、药物)转运至细胞内。
R9的递送效率与其精氨酸残基的数量和排列方式密切相关。研究表明,9个精氨酸的组合可在生理pH下提供足够的正电荷密度,同时避免因过长链导致的聚集或降解。实验数据显示,R9可携带分子量达100 kDa的货物穿透细胞膜,且对多种细胞类型(包括贴壁细胞、悬浮细胞和原代细胞)均表现出高效递送能力。此外,R9的递送过程不依赖能量或特定受体,可在低温或低pH条件下进行,进一步拓展了其应用场景。
目前,R9已被广泛应用于生物医学研究和药物开发中。例如,将R9与siRNA或Cas9/sgRNA复合物连接,可实现基因编辑工具的细胞内递送;与荧光探针或抗体片段结合,可用于细胞成像或诊断试剂开发。尽管R9可能引发细胞毒性(高浓度下)或非特异性结合(如与血清蛋白相互作用),但通过化学修饰(如引入疏水基团或靶向配体)可显著改善其性能。作为最简单的细胞穿透肽之一,R9为非侵入性分子递送提供了基础工具,推动了细胞生物学和转化医学的发展。
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