英文名称：Pep-1
中文名称：Pep-1肽
Pep-1肽是一种人工设计的嵌合型细胞穿透肽，分子量约为2.1 kDa，由三部分功能域组成：N端的疏水性色氨酸富集区（Trp-rich），中间的穿膜肽序列（KETWWETWWTEWSQPKKKRKV），以及C端的多聚赖氨酸区（KKKKK）。这种模块化设计使其兼具膜穿透能力与货物结合特异性：疏水区通过插入细胞膜脂双层引发膜结构变形，穿膜肽序列提供跨膜转运动力，而多聚赖氨酸区则通过静电相互作用结合核酸或带负电的分子。

Pep-1的递送机制涉及直接穿透与内吞作用的协同。低浓度下，其疏水区与膜磷脂相互作用形成瞬时孔道，货物通过扩散进入细胞；高浓度时，Pep-1与货物形成纳米颗粒，通过网格蛋白介导的内吞作用被细胞摄取。实验显示，Pep-1可高效递送siRNA、miRNA、蛋白质甚至纳米颗粒（如量子点）进入多种细胞系，且对血清蛋白的干扰具有较强抵抗力。

在应用领域，Pep-1已被用于基因功能研究（如RNA干扰实验）、蛋白质功能分析（如转录因子递送）及诊断试剂开发（如荧光标记抗体）。例如，将Pep-1与Caspase-3抑制剂连接，可实现细胞凋亡通路的精准调控；与荧光染料共价结合后，可用于活细胞成像追踪货物动态分布。尽管Pep-1可能引发细胞应激反应（如自噬激活），但通过调整肽浓度或引入细胞保护基团（如乙酰化修饰）可显著降低副作用。作为嵌合型CPPs的代表，Pep-1为复杂分子的细胞内递送提供了灵活工具。

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