英文名称: iRGD (CRGDKGPDC)
中文名称: iRGD肽

iRGD肽是一种由9个氨基酸组成的短肽（序列：CRGDKGPDC），其设计融合了肿瘤穿透肽与整合素靶向基序，能够通过多阶段机制实现肿瘤组织的特异性富集与深层渗透。初始阶段，iRGD的RGD基序（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）与肿瘤血管内皮细胞表面高表达的αvβ3/αvβ5整合素结合；随后，肽段被蛋白酶（如MMP-2/MMP-9）切割，暴露出CRGDK/GPDC新表位，该表位可与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，触发细胞内吞作用及跨细胞转运，最终使肽段及偶联药物渗透至肿瘤实质。

在生物医学应用中，iRGD被广泛用于构建靶向递送系统。例如，将其与化疗药物、纳米颗粒或基因治疗载体偶联，可显著提升药物在肿瘤组织的蓄积量，同时减少对正常组织的暴露；或作为成像剂载体，增强肿瘤的荧光/核素成像对比度。此外，iRGD的模块化设计允许通过替换RGD或NRP-1结合基序，适配不同类型肿瘤的分子特征。当前研究正探索其与免疫检查点抑制剂联用，以增强*肿瘤免疫应答；或优化其序列以降低免疫原性。未来，iRGD有望为肿瘤精准治疗提供高效的分子工具。

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