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CY5-丹酚酸C,CY5-Salvianolic Acid C的合成方法
发布时间:2025-07-25     作者:wyh   分享到:

产品名称:CY5-丹酚酸C,CY5-Salvianolic Acid C的合成方法

一、结构组成与功能

丹酚酸C(Salvianolic Acid C)

特性:丹酚酸C是从丹参(Salvia miltiorrhiza)中提取的一种水溶性酚酸类化合物,分子式为 C₂₆H₂₂O₁₀,含有多个酚羟基和羧基,具有强抗氧化能力。

功能:丹酚酸C可通过清除自由基、抑制炎症反应及调节细胞信号通路(如PI3K/Akt、NF-κB),发挥心血管保护、神经保护及抗肿瘤作用。

CY5(Cyanine5)

特性:CY5是一种近红外荧光染料,发射波长约为 650-670 nm,具有深层组织穿透能力(可达数厘米)和低自发荧光干扰特性,适用于体内高灵敏度成像。

功能:提供荧光信号,实时追踪丹酚酸C在体内的分布、代谢及与靶组织的相互作用,适用于活体成像与动态监测。

连接方式

化学键合:丹酚酸C的羧基(-COOH)或酚羟基(-OH)与CY5的氨基(-NH₂)或活性酯基(如NHS酯)通过酰胺键或酯键连接,形成稳定的共价结构。

结构优化:连接位点需避免干扰丹酚酸C的生物活性(如与靶蛋白的结合能力),同时确保CY5的荧光性能不受影响。

CY5-丹酚酸C,CY5-Salvianolic Acid C

二、合成方法

CY5-Salvianolic Acid C的合成通常通过以下步骤实现:

丹酚酸C的活化与修饰

羧基活化:在催化剂(如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺,EDC)和助催化剂(如N-羟基琥珀酰亚胺,NHS)存在下,丹酚酸C的羧基被激活为活性酯中间体。

反应条件:通常在pH 4.5-6.5的缓冲液(如MES)中,室温下反应1-2小时,通过控制EDC/NHS与丹酚酸C的摩尔比(一般为1:1-5:1)优化活化效率。

CY5的连接

反应原理:活化后的丹酚酸C(含活性酯)与CY5的氨基发生亲核取代反应,生成稳定的酰胺键连接产物。

反应条件:在碱性条件(如pH 8.0-9.0的PBS)下,室温下避光反应2-4小时,通过控制CY5与丹酚酸C的摩尔比(一般为1:1-3:1)优化连接效率。

纯化:反应结束后,通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)或凝胶过滤色谱纯化产物,去除未反应的CY5、丹酚酸C及副产物,确保产物的纯度(通常 >95%)。

结构验证

光谱确认:通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱验证CY5的成功连接及荧光性能。

质谱(MS):确认产物的分子量,确保丹酚酸C与CY5的正确连接。

生物活性验证:通过体外实验(如细胞抗氧化能力测定、炎症因子抑制实验)确认丹酚酸C的生物活性是否保留。

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CY5-丹酚酸C,CY5-Salvianolic Acid C

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