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CY3.5-Neratinib,CY3.5标记奈拉替尼的合成过程研究
发布时间:2025-07-25     作者:axc   分享到:

CY3.5-Neratinib,CY3.5标记奈拉替尼的合成过程研究

CY3.5-Neratinib是一种通过连接荧光染料CY3.5与口服HER家族酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼(Neratinib)构建的荧光探针。该探针可用于实时追踪Neratinib的细胞摄取、酶抑制位点结合以及其在细胞信号通路中的动态分布。

合成过程起始于Neratinib分子的结构改造。Neratinib具有多个反应位点,其中一个常用于修饰的是其哌啶环上的仲胺或醇基。为实现荧光标记,首先需设计一个功能化位点,该位点通常引入炔基、氨基或羧基作为连接桥梁。例如,通过引入一个PEG-炔基链接入哌啶环氮上,得到Neratinib-PEG-Alkyne。

随后将Neratinib衍生物与CY3.5-Azide进行铜催化叠氮-炔基环加成反应(CuAAC),形成稳定的1,2,3-三唑连接键。反应常在含铜(I)的催化剂(如CuSO₄/抗坏血酸)和适量的配体(如TBTA)条件下进行,溶剂为DMSO/H₂O,反应时间4–8小时。

反应后产物通过层析柱纯化,去除未反应物与副产物。终结构确认采用质谱与NMR手段,荧光性质用荧光光谱仪测试,以验证其发射波长与强度。

该合成策略保持了Neratinib对EGFR的结合活性,同时赋予其可视化能力,是研究其细胞作用机制、耐药性分析和靶向纳米递送构建的理想工具。

产品名称:CY3.5-Neratinib,CY3.5标记奈拉替尼

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

CY3.5-Neratinib

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。

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