一、基本描述
TAT-DOX 是由经典*肿瘤药物多柔比星(Doxorubicin)与来源于HIV-1转录因子蛋白的穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription)偶联形成的肽药偶联物。TAT肽(典型序列:YGRKKRRQRRR)具有非依赖能量的穿膜功能,能高效穿过细胞膜并在胞质或细胞核中释放药物,突破传统药物难以进入某些细胞内环境的限制。
TAT-DOX 通过共价连接形式将DOX偶联在TAT肽上(多为羧酸/胺键或pH敏感连接臂),在提高药物细胞摄取效率的同时,减少了对非靶细胞的毒性扩散,是一类具代表性的细胞穿透型药物递送系统。
二、物理化学性质
分子组成:TAT肽(11aa)+ DOX分子 + 可裂解连接臂(如hydrazone键)
分子量:约 1.5–2.5 kDa(取决于连接方式)
外观性状:红色或橙红色粉末,溶于水、PBS、DMSO
稳定性:pH 7.4条件下稳定,pH<6.5时连接键裂解释放DOX
光学特性:DOX具强烈吸收(λ_max ≈ 480–495 nm),可用于荧光成像
渗透能力:通过TAT肽介导,具非特异性细胞摄入能力(主动+被动)
三、应用领域
细胞毒性药物增强递送:提高DOX对难摄取细胞(如神经胶质瘤、脑瘤、肿瘤干细胞等)的内吞能力;
跨血脑屏障传输:TAT肽辅助DOX跨越BBB,用于脑转移瘤或中枢神经系统肿瘤治疗;
联合纳米系统构建:可进一步与脂质体、HSA、聚合物结合形成多功能纳米系统;
细胞定位研究:DOX天然荧光可追踪定位,配合TAT实现细胞器级别的成像;
放化疗协同模型:在肿瘤微环境中释放后,可配合电场/超声等增强药效。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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