一、基本描述
D(KLAKLAK)₂–Dox 是一种将细胞毒性药物多柔比星(Doxorubicin, Dox)与线粒体靶向穿膜肽 D(KLAKLAK)₂ 偶联的PDC系统。该肽段为阳离子性合成肽,可通过亲和带负电荷的线粒体膜实现靶向富集,并破坏线粒体膜潜能,诱导细胞凋亡。将其与Dox偶联不仅提升了药物递送的特异性,还形成协同杀伤效应,特别适用于凋亡通路易逃逸的肿瘤类型。
二、物理化学性质
分子组成:D(KLAKLAK)₂(肽序列)+ 可裂解连接桥 + Dox
分子量:约2.5–3.0 kDa
溶解性:可溶于水及PBS,带正电荷,亲线粒体膜
连接策略:多采用pH敏感肼键或酶敏肽段(如GFLG)作为连接桥
释放机制:胞内环境或溶酶体中裂解,释放自由Dox发挥细胞毒性
三、应用领域
线粒体定向*癌治疗:适用于需破坏线粒体膜电位诱导凋亡的耐药肿瘤;
肝癌、乳腺癌、胰腺癌:对传统Dox耐药细胞株具有杀伤优势;
联合疗法平台:可与ROS生成剂或凋亡促进剂协同作用;
靶向纳米系统扩展:可封装于脂质体或高分子粒中,提升药代性能。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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