中文名:多柔比星–NGR肽靶向偶联物
英文名:NGR–Dox
介绍名:CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联多柔比星
一、基本描述
NGR–Dox 是以NGR(Asn–Gly–Arg)肽为导向结构,与多柔比星(Doxorubicin)偶联的靶向PDC。NGR肽可特异性识别并结合在肿瘤血管内皮上高表达的氨肽酶N/CD13受体,进而实现肿瘤组织的靶向递送。Dox作为经典*肿瘤药物,能与DNA插层结合并抑制拓扑异构酶II。通过NGR介导靶向性递送,能提高Dox在肿瘤中的富集,减少对心脏和骨髓的非特异性毒性。
二、物理化学性质
组成结构:NGR肽 + pH敏感连接桥 + Dox
分子量:约1.8–2.2 kDa
溶解性:良好的亲水性,可用于注射型制剂
稳定性:血清中稳定,肿瘤微环境中(酸性或酶促)释放Dox
连接形式:常采用疏水肼连接,保持Dox活性及可控释放
三、应用领域
血管靶向*肿瘤治疗:靶向CD13阳性的肿瘤新生血管(如肝癌、胶质瘤);
“*血管+杀伤细胞”双重效应:实现血管阻断与细胞毒性同步;
*耐药策略:减少Dox系统毒性,提高肿瘤选择性;
ADC前体分子开发:可用于抗体或载体药物系统中进一步扩展。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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