Tat–Pt(IV) Prodrug(细胞穿膜肽–铂(IV)前药偶联物)
一、基本描述
Tat–Pt(IV) 前药是将顺铂类铂(IV)前药与细胞穿膜肽Tat(YGRKKRRQRRR)偶联形成的靶向递送系统。Tat肽属于经典的细胞穿透肽(CPP),具有强大的细胞跨膜转运能力,能显著提高难透药物如Pt(IV)在肿瘤细胞内的富集程度。Pt(IV)形式稳定且亲脂,可在肿瘤细胞的还原性胞质环境中被还原为Pt(II)(顺铂活性形态),发挥DNA交联的*癌作用。
二、物理化学性质
中文名称:Tat肽–铂(IV)前药偶联物
英文名称:Tat–Pt(IV) Prodrug
组成结构:Tat肽 + 亲水PEG链或短肽桥 + Pt(IV)金属配合物
分子量:约1.5–3.0 kDa(取决于Tat修饰位点)
溶解性:可溶于水,带正电,易与细胞膜结合
还原响应性:胞内GSH或*氧化还原系统可还原Pt(IV)为Pt(II)
稳定性:血液中稳定,进入细胞后转化为活性药物
三、应用领域
增强铂类*癌药的细胞摄取效率
克服铂类耐药问题:通过改变进入方式绕过转运蛋白相关耐药
适用于结直肠癌、肺癌、卵巢癌等铂类敏感癌症
细胞器特异性递送:Tat可改造后实现线粒体、核靶向延展
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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