一、基本描述
RGD–Cisplatin 是通过将*肿瘤金属药物 顺铂(Cisplatin, Pt(II)) 与整合素靶向肽 RGD(Arg-Gly-Asp) 结合形成的一种靶向型化疗偶联药物。RGD肽可选择性识别肿瘤细胞表面的整合素αvβ3,增强顺铂在肿瘤细胞中的富集,同时降低其在肾脏等正常组织的毒性作用,是顺铂递送优化的重要策略之一。
二、物理化学性质
中文名称:RGD–顺铂偶联物
英文名称:RGD–Cisplatin Conjugate
组成结构:RGD(线性或环状)肽 + 顺铂或其前药Pt(IV)
连接方式:Pt(IV)通过羧酸或胺与肽偶联,形成可还原Pt(II)前药
释放机制:胞内还原环境使Pt(IV)还原为活性Pt(II)
三、制备方法
合成Pt(IV)前药(顺铂氧化衍生物)
引入可接枝基团(羧基、羟基等)
RGD肽通过共价偶联(EDC/NHS法、click反应)
结构表征及体外释放分析
四、应用领域
靶向治疗实体瘤(如脑瘤、卵巢癌、肺癌)
提升顺铂选择性和降低副作用
可拓展用于顺铂类纳米载体和靶向诊疗一体系统
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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关于我们:
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