产品名称:SA-R9肽,硬脂酸-R9肽的作用机制
一、结构特性
硬脂酸(SA)
化学结构:硬脂酸是一种饱和长链脂肪酸,分子式为C₁₈H₃₆O₂,含有一个羧酸基团(-COOH)和一条长烃链(C17H35-)。
物理性质:疏水性强,可插入细胞膜脂质双层,促进膜融合或内吞;同时,羧酸基团可参与化学偶联反应。
R9肽
氨基酸序列:R9肽由九个连续的精氨酸(Arg, R)组成,序列为 RRRRRRRRR(R9),属于阳离子细胞穿透肽(CPP)。
功能特性:
细胞穿透性:通过静电相互作用与细胞膜负电磷脂结合,经内吞或直接穿透进入细胞。
核酸结合能力:正电荷可压缩DNA/siRNA形成纳米复合物,保护其免受酶解。
SA-R9肽复合物
连接方式:硬脂酸的羧酸基团与R9肽的N端氨基通过酰胺键(-CONH-)共价连接,形成两亲性结构。
两亲性:疏水的硬脂酸链与亲水的R9肽链形成微胶束或纳米颗粒,增强膜穿透能力和递送效率。
二、作用机制
细胞穿透与货物递送
膜相互作用:硬脂酸的疏水链插入细胞膜脂质双层,降低膜流动性,促进R9肽与膜负电磷脂的结合。
内吞途径:R9肽通过网格蛋白介导的内吞(Clathrin-mediated endocytosis)或胞膜窖介导的内吞(Caveolae-mediated endocytosis)进入细胞,随后硬脂酸辅助货物(如药物、基因)从内体逃逸至细胞质。
核酸递送优化
压缩与保护:R9肽的正电荷压缩DNA/siRNA形成约50-200 nm的纳米颗粒,硬脂酸形成疏水外壳,防止核酸酶降解。
内体逃逸:硬脂酸的疏水性促进内体膜不稳定,释放货物至细胞质,提高转染效率。
靶向性增强
被动靶向:硬脂酸的疏水性使复合物倾向于蓄积于肿瘤等高血管通透性组织(EPR效应)。
主动靶向:通过R9肽表面修饰靶向配体(如叶酸、抗体),进一步增强对特定细胞(如癌细胞)的选择性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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