中文名:GFLG-多柔比星
英文名:GFLG-Doxorubicin
介绍名:典型溶酶体酶敏感肽连接的Dox偶联物
一、基本描述
GFLG-Doxorubicin 是一种以典型溶酶体酶敏肽序列 Gly-Phe-Leu-Gly(GFLG)作为连接臂,将多柔比星共价偶联形成的酶响应型肽偶联药物。GFLG 是一种经典的溶酶体内肽酶(如cathepsin B)可特异裂解的四肽,在癌细胞高表达的酶作用下可被迅速切割,释放活性药物。
此结构普遍用于设计前药、靶向纳米颗粒或抗体偶联药物(ADC)中的可控释放环节。其优势在于:对正常细胞中酶活性低不敏感,在肿瘤细胞中实现“激活式”药物释放,降低副作用。
二、物理化学性质
分子组成:多柔比星—GFLG肽链—载体或水溶基团
分子量:约1400–2000 Da
外观:红色固体
稳定性:血液中稳定,溶酶体条件(pH 5–6、cathepsin B)下可裂解
可调修饰:GFLG肽两端可接枝PEG、抗体、脂质等结构形成更复杂系统
三、应用与前景
GFLG-Doxorubicin 广泛用于构建肿瘤微环境响应型药物递送系统,特别是在纳米药物、聚合物前药、脂质体及ADC等平台上表现优良。研究显示,在cathepsin B过表达的肿瘤(如乳腺癌、胰腺癌)中,释放效率远高于正常组织,有助于提高治疗指数。它也是许多商业化在研ADC(如Evofosfamide)中的标准连接序列。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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