中文名:pHLIP-埃克替康
英文名:pHLIP-Exatecan
简称/介绍名:pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物
一、基本描述
pHLIP(pH-Low Insertion Peptide)是一种可感知酸性微环境(如肿瘤组织)的多肽,在低pH(约6.0–6.8)下可插入细胞膜并形成α-螺旋结构。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan(埃克替康)连接于 pHLIP 肽上,从而实现 肿瘤酸性微环境特异性递药。
当该偶联物接近肿瘤区域时,肽链在局部酸性环境触发下迅速插入细胞膜,并将Exatecan递送至细胞质或核内,从而提高药效并减少对正常组织的毒性。
二、物理化学性质
分子量:约2500–3200 Da
溶解性:适合缓冲液(如MES、PBS)
pH响应范围:6.0–6.8激活插入;pH 7.4 下不活性
稳定性:pH 7.4 下稳定;酸性环境中构象变化快速
释放机制:插膜后通过酶或化学键断裂释放药物
三、应用与前景
pHLIP-Exatecan 适用于实体瘤,尤其是低pH微环境显著的肿瘤类型(如胰腺癌、肝癌、前列腺癌)。其高度特异性可减少系统性毒性,并在难治疗的“冷瘤”中增强免疫渗透性。未来有望开发为靶向递送平台、与ADC或免疫治疗联用的新型组合治疗模式。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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