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pHLIP-Exatecan,pHLIP-埃克替康,pH低插入肽-埃克替康偶联物
发布时间:2025-07-29     作者:whl   分享到:

pHLIP-Exatecan,pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名:pHLIP-埃克替康

英文名:pHLIP-Exatecan

简称/介绍名:pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP(pH-Low Insertion Peptide)是一种可感知酸性微环境(如肿瘤组织)的多肽,在低pH(约6.0–6.8)下可插入细胞膜并形成α-螺旋结构。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan(埃克替康)连接于 pHLIP 肽上,从而实现 肿瘤酸性微环境特异性递药。

当该偶联物接近肿瘤区域时,肽链在局部酸性环境触发下迅速插入细胞膜,并将Exatecan递送至细胞质或核内,从而提高药效并减少对正常组织的毒性。

二、物理化学性质

分子量:约2500–3200 Da

溶解性:适合缓冲液(如MES、PBS)

pH响应范围:6.0–6.8激活插入;pH 7.4 下不活性

稳定性:pH 7.4 下稳定;酸性环境中构象变化快速

释放机制:插膜后通过酶或化学键断裂释放药物

三、应用与前景

pHLIP-Exatecan 适用于实体瘤,尤其是低pH微环境显著的肿瘤类型(如胰腺癌、肝癌、前列腺癌)。其高度特异性可减少系统性毒性,并在难治疗的“冷瘤”中增强免疫渗透性。未来有望开发为靶向递送平台、与ADC或免疫治疗联用的新型组合治疗模式。

pHLIP-Exatecan

包装:瓶装

用途:科研

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应,产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料,种类齐全、品质稳定,广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务,标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等,标记效率高,纯度优,满足科研和工业化多样化应用需求。


温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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