5-Fluorouracil-Penetratin,5-氟尿嘧啶-穿透肽偶联物
中文名:5-氟尿嘧啶-穿透肽
英文名:5-Fluorouracil-Penetratin
简称:5-FU-Penetratin
一、基本描述
5-FU-Penetratin 是由抗代谢药物 5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)与经典细胞穿膜肽 Penetratin 偶联而成的多肽药物递送系统。Penetratin 是从蚕丝蛋白转录因子 Antennapedia 派生而来的渗透肽,能够非特异性地穿越细胞膜,将药物带入细胞质甚至细胞核。
5-FU 是临床上广泛使用的抗代谢类药物,通过掺入RNA或抑制胸苷酸合成酶,引发肿瘤细胞DNA损伤。将其偶联于Penetratin,可以增强其对肿瘤细胞的摄取并改善治疗指数。
二、物理化学性质
分子量:约1000–1300 Da
连接方式:多采用pH敏感连接键或酯键
溶解性:水溶性好,偶联后亲水性进一步提高
稳定性:在血清中稳定,在酸性/酶环境中可降解释放5-FU
三、应用
该偶联物广泛用于肠癌、胃癌、宫颈癌等实体瘤的化疗研究,尤其适用于渗透性较差或对5-FU耐药的细胞。Penetratin的加入大大改善了5-FU的细胞摄取和胞内浓度,减少外周毒副作用,并为其在脑瘤等穿越血脑屏障应用中提供了可能性。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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