Epirubicin-RGD4C,表柔比星-RGD4C肽偶联物
中文名:表柔比星-RGD4C肽
英文名:Epirubicin-RGD4C
简称:EPI-RGD4C
一、基本描述
Epirubicin-RGD4C 是一种靶向*肿瘤药物偶联物,将蒽环类药物表柔比星(Epirubicin)与环状多肽 RGD4C 连接,以实现对肿瘤血管或肿瘤细胞的靶向输送。RGD4C 是经过环化并含有双半胱氨酸残基的RGD类肽,其结构为:ACDCRGDCFCG,在稳定性和与整合素 αvβ3/αvβ5 的亲和力上表现优良。
表柔比星是常用的*肿瘤药物,通过与DNA结合干扰其复制,同时引发细胞凋亡。但其缺点是毒副作用明显。通过与RGD4C肽偶联,可提高肿瘤靶向性,降低心脏毒性等不良反应。
二、物理化学性质
分子量:约1500–2000 Da
结构组成:表柔比星分子与RGD4C肽通过稳定的共价键(如酰胺键或pH敏感键)偶联
溶解性:良好水溶性,适用于静脉注射
稳定性:在中性环境下稳定,在肿瘤微环境或细胞内可逐步释放表柔比星
三、应用
适用于治疗表达高水平整合素受体的肿瘤类型,如三阴性乳腺癌、黑色素瘤、脑胶质瘤和非小细胞肺癌等。RGD4C肽的环状构象提高了其酶稳定性和靶向能力,可显著增强EPI在肿瘤组织中的聚集。动物实验中已观察到其增强的*肿瘤活性和降低的系统毒性。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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