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聚乳酸-羟基乙酸共聚物,PLGA-PEG-PEP的合成方法
发布时间:2025-07-30     作者:wyh   分享到:

产品名称:聚乳酸-羟基乙酸共聚物,PLGA-PEG-PEP的合成方法

合成方法

(1) 关键步骤

PLGA-PEG偶联:

方法1:PLGA的羧基与PEG的氨基通过碳二亚胺(EDC/NHS)活化后形成酰胺键。

反应条件:在有机溶剂(如二氯甲烷或DMF)中,室温搅拌12-24小时。

方法2:PLGA的羧基与PEG的羟基通过酯化反应(需酸催化剂如浓硫酸,但可能破坏PLGA结构,较少使用)。

优化:使用可溶性PEG衍生物(如mPEG-NH₂)提高反应效率。

PEG-PEP偶联:

方法:PEG的末端羧基(若PEG为HO-PEG-COOH)与PEP的氨基通过EDC/NHS活化后形成酰胺键。

反应条件:在PBS(pH 7.4)或有机溶剂中,室温搅拌4-6小时。

纯化与表征:

纯化:

透析(去除未反应的小分子)或HPLC分离目标产物。

若PLGA不溶于水,可通过离心沉淀未反应的PEG-PEP。

表征:

NMR:确认PLGA、PEG和PEP的连接位点。

GPC:测定分子量分布。

MALDI-TOF MS:验证多肽连接准确性。

(2) 挑战

反应选择性:需避免PLGA或PEP的活性基团(如羧基、氨基)发生副反应。

产率控制:多步合成可能导致总产率降低(通常<40%),需优化反应条件(如温度、催化剂用量)。

多肽稳定性:避免在有机溶剂或极端pH条件下破坏多肽构象(如RGD的α螺旋结构)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

聚乳酸-羟基乙酸共聚物,PLGA-PEG-PEP

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