产品名称:羧基-PEG-环肽,cRGD-PEG-COOH的核心步骤
合成方法
1 核心步骤
环肽cRGD的合成:
通过固相肽合成(SPPS)技术合成线性cRGD肽(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys),再通过碘氧化或二硫键形成法环化,得到稳定的环肽cRGD。
PEG的活化:
选择单端羧酸化PEG(HOOC-PEG-OH),通过N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或碳二亚胺(EDC)活化羧酸基团,形成活性酯中间体(NHS-PEG-COOH)。
环肽cRGD与PEG的连接:
将活化后的PEG(NHS-PEG-COOH)与环肽cRGD的氨基反应,形成酰胺键连接的HOOC-PEG-cRGD。
反应条件:在缓冲液(如PBS pH 7.4)中,室温下反应2-4小时。
纯化与表征:
通过透析、凝胶渗透色谱(GPC)或高效液相色谱(HPLC)纯化产物。
使用核磁共振(¹H NMR)、质谱(MS)及紫外-可见光谱(UV-Vis)确认结构及纯度。
2 关键参数
反应条件优化:
温度(室温至40℃)、pH(7.0-8.0)、反应时间(2-24小时)及投料比(PEG:cRGD=1:1至1:5)需优化以获得高产率。
副产物控制:
需避免PEG的自聚或环肽cRGD的过度修饰,可通过控制反应时间或使用过量PEG减少副反应。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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