产品名称：PET探针前体，UAMC1110，纤维细胞活化蛋白 (fap) 抑制剂

UAMC1110 是一种高效的纤维细胞活化蛋白（FAP）抑制剂，同时也是常用的 PET 探针前体，其分子结构包含吡咯烷酮环、酰胺键连接的芳环以及末端羧基，能特异性结合 FAP 的活性位点，经放射性核素标记后可用于 FAP 阳性肿瘤的 PET 显像。

理化性质方面，UAMC1110 为白色至类白色粉末，水溶性较低（约 5-20 μM），在有机溶剂（如甲醇、DMSO）中溶解性较好。其对 FAP 的抑制活性极强，IC₅₀值约为 0.5 nM，对同源蛋白酶 DPP-IV 的选择性超过 1000 倍，确保了靶向特异性。作为 PET 探针前体，其羧基可与放射性标记基团（如 ¹⁸F - 氟代烷基胺）通过酰胺化反应连接，标记后的探针在体内具有良好的稳定性和药代动力学特性，血液清除迅速，肿瘤与背景组织对比度高。固态下稳定性优异，常温可长期保存，溶液状态易降解，需现配现用。

合成方法采用线性合成策略，以吡咯烷酮羧酸为起始原料，经缩合反应连接芳环胺，形成酰胺键，最后引入末端羧基。关键步骤包括手性中心的构建（确保 S - 构型以维持高活性）和羧基的保护与脱保护，反应需控制温度和 pH 值以避免消旋化。纯化采用制备型 HPLC，产物纯度可达 99% 以上，满足生物显像要求。

应用领域主要是 FAP 阳性肿瘤的 PET 显像诊断。UAMC1110 与 ¹⁸F 标记后，可作为 PET 探针用于检测多种 FAP 高表达肿瘤（如乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌），尤其在肿瘤微环境成像中具有独特优势，能反映肿瘤的侵袭性和预后。相较于其他 FAP 探针，其优势在于高抑制活性和高选择性，可减少脱靶摄取，提高显像清晰度。在临床研究中，可用于肿瘤的早期诊断、分期及治疗反应监测，同时为 FAP 靶向治疗药物的研发提供评估工具。

存储时，UAMC1110 需密封保存在 - 20℃低温干燥环境中，避光并避免反复冻融，以防止羧基降解。标记后的 PET 探针应在核素半衰期内使用（¹⁸F 标记物有效期约 2 小时），使用前需经无菌处理和放射性纯度检测。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年7月31日