英文名称:NOTA-Hexaarginine
中文名称:NOTA修饰的六聚精氨酸肽
NOTA-Hexaarginine是一种由六个精氨酸(Arg)残基组成的聚阳离子肽,其N端或侧链共价结合大环配体NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)。六聚精氨酸(R6)是经典的细胞穿透肽序列,其多聚阳离子特性通过静电相互作用与细胞膜表面的负电荷成分结合,促进跨膜转运。精氨酸的胍基结构提供了较强的氢键供体能力,可能进一步增强肽与细胞膜的相互作用。
NOTA作为一种高效的金属螯合剂,可与镓、铜等金属离子形成稳定配合物,适用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)的分子影像探针。该修饰肽的设计结合了NOTA的金属螯合功能与六聚精氨酸的穿透能力,可能用于构建靶向诊疗一体化分子。例如,通过镓-68标记实现PET成像,同时利用R6的穿透特性将放射性核素递送至特定细胞或组织。此外,其聚阳离子特性可能使其成为核酸(如siRNA或mRNA)递送的载体,通过电荷相互作用形成复合物,保护核酸免受降解并促进细胞摄取。
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