产品名称：PET探针前体，FAPI-08，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-08

FAPI-08 的分子设计针对实体瘤深部显像需求，在侧链引入了环己基与氟原子等脂溶性基团，这种调整使分子的 logP 值（正辛醇 / 水分配系数）达到 1.2，较 FAPI-05 的 - 0.3 显著提高，增强了对肿瘤细胞膜的穿透能力。其核心识别域保留了与 FAP 高亲和力结合的关键位点，X 射线晶体结构显示，环己基侧链能与 FAP 活性口袋边缘的疏水氨基酸（Leu203、Val205）形成范德华力，进一步加固结合作用，使 Kd 值达到 0.7 nM。

理化性质方面，FAPI-08 为白色粉末，在氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度良好（>20 mg/mL），水溶性约为 0.9 mg/mL，使用时需加入少量吐温 80 助溶。其熔点较高（203-205℃），热分解温度达 250℃，适合采用高温高压条件进行放射性标记。稳定性研究表明，该前体在酸性条件下（pH<4）易发生酯键水解，因此标记反应需在中性至弱碱性环境中进行。

在体内行为上，FAPI-08 标记的探针表现出独特的肿瘤穿透特性。在乳腺癌皮下移植瘤模型中，⁶⁸Ga-FAPI-08 在注射后 3 小时即可穿透至肿瘤中心区域，而 FAPI-05 主要分布在肿瘤边缘。这种差异源于其脂溶性增强了与肿瘤细胞外基质中胶原蛋白的相互作用，通过 “跨细胞转运” 机制深入病灶内部。生物分布数据显示，该探针在肿瘤中的摄取峰值出现在 2 小时（7.2% ID/g），并能维持较高水平至 6 小时（5.8% ID/g），为临床显像提供了灵活的时间窗口。

科研应用中，FAPI-08 在实体瘤深部病灶检测中展现优势。在胰腺癌腹膜转移模型中，传统⁶⁸Ga-FAPI-02 因受腹膜纤维化影响难以穿透，而⁶⁸Ga-FAPI-08 能清晰显示肠系膜根部直径 2-3 mm 的转移结节，检出率达到 92%。在一项针对 18 例晚期肝癌患者的临床前研究中，该探针的肿瘤 / 正常肝组织比达到 5.3，远高于常规⁶⁸Ga-FAPI-04 的 2.1，有效区分了肿瘤组织与肝硬化背景。此外，基于 FAPI-08 的放射免疫疗法研究正在开展，标记 ¹⁷⁷Lu 的探针在小鼠模型中可使肿瘤体积缩小 70%，且对正常组织毒性较低。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日