产品名称:4-Aminobutyl-DOTA-tris,4-氨基丁基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸三钠盐
4-Aminobutyl-DOTA-tris(4 - 氨基丁基 - 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四羧酸三钠盐)是一种具有氨基反应位点的大环螯合剂,其分子结构由 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷(DOTA)大环骨架、四个羧酸基团和一个 4 - 氨基丁基侧链组成,在放射性核素标记、靶向显像与治疗等领域具有核心应用价值。
从结构特点来看,DOTA 大环具有 12 元环结构,四个氮原子与四个羧酸氧原子可通过多齿配位与金属离子形成稳定的螯合物,尤其对 ³⁺价金属离子(如⁶⁸Ga³⁺、¹⁷⁷Lu³⁺、⁹⁰Y³⁺)的螯合常数高达 10²⁵-10³⁰,形成的复合物在体内极端条件下仍能保持稳定,无金属离子泄漏风险。4 - 氨基丁基侧链则为该化合物与生物分子的偶联提供了便捷位点,使螯合剂能高效连接至抗体、肽段等靶向分子上。
理化性质方面,该化合物为白色结晶性粉末,易溶于水(溶解度 > 50 mg/mL),水溶液呈弱碱性(pH 8.0-9.0),可通过盐酸调节 pH 至中性用于标记反应。分子量为 571.6 Da,在室温条件下稳定性优异,水溶液可在 4℃储存 1 个月以上,螯合性能无明显下降。其钠盐形式提高了水溶性,避免了有机溶剂对生物分子活性的影响,尤其适用于敏感生物分子的修饰。
螯合特性上,4-Aminobutyl-DOTA-tris 与金属离子的配位反应具有高效、稳定的特点:与⁶⁸Ga³⁺在 95℃下反应 10 分钟即可完成标记,放射化学纯度 > 99%,比活度可达 185 MBq/nmol;与 ¹⁷⁷Lu³⁺的标记在 70℃下 30 分钟完成,形成的复合物在 37℃血清中孵育 72 小时后仍保持 95% 的完整性,远高于其他螯合剂(如 DTPA)的 65%。这种超高稳定性使其在放射性核素治疗中能有效降低正常组织的辐射损伤。
在核医学领域,该化合物是构建靶向放射性药物的关键组件。通过氨基与肿瘤靶向肽的羧基偶联,可形成 DOTA - 肽螯合物,经⁶⁸Ga 标记后用于 PET 显像,在前列腺癌模型中肿瘤 / 肌肉比值达到 45:1,能清晰显示直径 < 2 mm 的微小转移灶。在放射性核素治疗中,¹⁷⁷Lu 标记的 DOTA - 抗体 conjugate 在淋巴瘤模型中实现了 92% 的肿瘤消退,且对骨髓的辐射剂量降低 70%。
科研应用推动了精准诊疗一体化的发展:在个体化治疗中,通过⁶⁸Ga 标记的探针评估肿瘤靶点表达水平,指导 ¹⁷⁷Lu 标记药物的剂量选择;在药物筛选中,用于评估新型靶向分子的体内分布与代谢;在基础研究中,作为金属离子探针,研究细胞内金属离子的转运机制。目前,基于 4-Aminobutyl-DOTA-tris 的放射性药物已有多个进入临床试验阶段,为肿瘤的精准诊疗提供了全新方案。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月1日