产品名称：cRGD-PEG-NHS，环肽PEG活性酯的功能与应用

1. 功能与应用

（1）靶向分子修饰

原理：通过NHS活性酯将cRGD-PEG共价修饰到含伯胺的分子或材料表面，赋予其靶向整合素的能力。

应用场景：

抗体修饰：将cRGD-PEG-NHS连接到抗*瘤抗体（如抗EGFR抗体）的赖氨酸残基上，构建双靶向治疗剂。

纳米颗粒功能化：修饰脂质体、聚合物胶束、金纳米颗粒等，实现肿瘤靶向药物递送或成像。

荧光探针制备：与荧光染料（如Cy5、Cy5.5）或量子点结合，开发靶向肿瘤的荧光成像探针。

（2）药物递送系统

设计：将cRGD-PEG-NHS用于修饰药物载体（如白蛋白纳米粒、树枝状聚合物），形成靶向药物递送系统。

作用机制：

cRGD介导载体在肿瘤部位的特异性富集，提高局部药物浓度。

PEG linker延长载体在血液循环中的半衰期，减少免疫原性。

NHS修饰的灵活性允许快速合成不同功能的载体。

（3）生物材料表面改性

应用：修饰医用植入物（如支架、导管）表面，减少血栓形成并促进内皮化。

原理：cRGD结合整合素可激活内皮细胞迁移和增殖，加速组织修复；PEG减少蛋白质吸附和非特异性细胞黏附。

2. 研究进展

体外实验：

cRGD-PEG-NHS修饰的纳米颗粒对整合素高表达的肿瘤细胞（如U87MG胶质瘤细胞）的摄取量显著高于未修饰颗粒（提升3-5倍）。

竞争性结合实验证实其特异性由cRGD与整合素的相互作用介导。

动物模型：

在小鼠肿瘤移植模型（如4T1乳腺癌）中，cRGD-PEG-NHS修饰的脂质体在肿瘤组织的蓄积量是未修饰脂质体的 6-8倍，且显著降低在肝脏和脾脏的分布。

动态成像显示，修饰后的载体在肿瘤部位的滞留时间延长至24小时以上。

临床前研究：

部分研究探索了cRGD-PEG-NHS在肿瘤光热治疗中的应用，通过修饰光热剂（如吲哚菁绿）实现靶向治疗。

联合免疫检查点抑制剂（如PD-L1抗体）增强抗*瘤免疫响应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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