产品名称:cRGD-PEG-CY5,环肽-聚乙二醇-花菁素染料的化学结构与组成
一、化学结构与组成
cRGD(环肽cRGD)
结构:cRGD是一种由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)等氨基酸组成的环状肽,常见序列为cyclo(-RGDfK-),其中“f”代表D-型苯丙氨酸,这种结构增强了其对αvβ3整合素受体的结合亲和力。
功能:cRGD能够特异性识别并结合到表达αvβ3整合素受体的细胞表面,如肿瘤血管内皮细胞和某些肿瘤细胞,从而实现靶向作用。
PEG(聚乙二醇)
结构:PEG是由乙二醇单元重复连接而成的聚合物,分子量可调,如PEG2000、PEG5000等。
功能:
增加水溶性:PEG链的亲水性提高了整个分子的水溶性,便于在生物体系中应用。
减少非特异性结合:PEG链的空间位阻效应减少了分子与非目标分子的非特异性相互作用,降低了背景信号,提高了成像的信噪比。
延长循环时间:在血液中,PEG化可以延长分子的循环时间,提高生物利用度,从而增加在肿瘤组织的积累。
CY5(花菁素染料CY5)
结构:CY5是一种近红外荧光染料,具有较大的共轭体系,能够在近红外区域(通常650-900nm)发射荧光。
功能:
荧光成像:CY5的荧光信号可以被近红外荧光成像系统检测到,用于实时追踪分子在生物体内的分布和动态变化。
高灵敏度:近红外荧光成像具有较低的组织自发荧光背景,提高了成像的灵敏度和特异性。
深组织穿透:近红外光能够穿透较深的组织,适用于体内深层组织的成像。
二、合成方法
cRGD-PEG-CY5的合成通常涉及以下步骤:
cRGD的合成:通过固相肽合成(SPPS)技术合成线性cRGD肽,然后使用环化试剂(如二异丙基碳二亚胺/1-羟基苯并三唑(DIC/HOBt))将线性肽环化,形成环状cRGD。
PEG的活化:选择合适分子量的PEG,并通过化学方法(如与NHS酯反应)活化PEG的一端,形成活性酯或异硫氰酸酯等活性基团。
cRGD与PEG的偶联:将活化的PEG与cRGD的氨基或羧基(取决于活化PEG的基团)进行偶联反应,形成cRGD-PEG。
CY5的偶联:将CY5染料(通常以NHS酯或异硫氰酸酯形式存在)与cRGD-PEG的剩余活性基团(如氨基或羧基)进行偶联反应,形成cRGD-PEG-CY5。
纯化与表征:通过高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)等方法对合成产物进行纯化和表征,确保产物的纯度和结构正确性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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