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cRGD-PEG-COOH,环肽-聚乙二醇-羧基的功能机制
发布时间:2025-08-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:cRGD-PEG-COOH,环肽-聚乙二醇-羧基的功能机制

1. 结构组成

cRGD(环状RGD多肽):

序列与环化:通常由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)组成的三肽序列,通过二硫键(如Cyclo(-RGDfK-))或头尾环合(如Cyclo(-RGDyC-))形成刚性环状结构。

特性:

高亲和力:特异性结合整合素αvβ3和αvβ5,后者在肿瘤新生血管和多种肿瘤细胞表面高表达。

抗酶解:环化结构提高多肽在体内的稳定性,延长半衰期。

PEG(聚乙二醇):

分子量与结构:常用线性PEG(如PEG2000、PEG5000),也可为支化PEG以增加功能化位点。

特性:

亲水性:赋予分子良好的水溶性,减少非特异性吸附。

生物相容性:FDA批准的惰性材料,降低免疫原性。

空间屏障:延长分子在血液中的循环时间,保护cRGD的靶向活性。

羧基(-COOH):

位置:通常位于PEG的另一端(cRGD-PEG-COOH)或侧链(如多臂PEG的末端)。

功能:作为活性反应基团,可与氨基(-NH2)、羟基(-OH)等通过酰胺键、酯键等共价连接药物、荧光探针或纳米材料。

cRGD-PEG-COOH,环肽-聚乙二醇-羧基

2. 功能机制

靶向递送:

cRGD通过整合素介导的内吞作用,引导分子或载体(如纳米粒、脂质体)靶向聚集于肿瘤组织或新生血管,实现精准药物递送。

表面修饰:

羧基可与材料表面(如金纳米粒、磁性纳米粒)或生物分子(如抗体、蛋白质)的氨基反应,形成稳定的共价键,用于功能化修饰。

pH响应释放:

在肿瘤微环境(弱酸性,pH 5.0-6.5)中,羧基可参与酸敏感键(如腙键、缩醛键)的断裂,触发药物释放。cRGD-PEG-COOH,环肽-聚乙二醇-羧基

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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cRGD-PEG-COOH,环肽-聚乙二醇-羧基

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