产品名称：Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

CAS：2112738-13-1

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP（CAS 号：2112738-13-1）是一种含多种功能模块的抗体药物偶联物（ADC） linker，分子结构从左至右依次为马来酰亚胺（Mal）、聚乙二醇（PEG2）、缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）肽段、对氨基苄基（PAB）和对硝基苯酯（PNP）。这种设计整合了巯基偶联、水溶性改善、酶切响应和自降解功能，是构建 ADC 的关键组件。

物理性质方面，该化合物为白色粉末，熔点约 120-125℃，在 DMSO、DMF 中溶解性良好（溶解度约 10-20mM），在水中因含 PEG 链有一定溶解性（约 1-5mM）。化学性质上，Mal 可与巯基特异性反应，Val-Cit 肽段可被肿瘤细胞内的组织蛋白酶 B 识别并切割，PAB 在肽段断裂后发生自降解，释放药物；PNP 作为离去基团，可与含氨基的药物分子反应，实现药物的偶联。

应用领域中，该 linker 主要用于 ADC 的制备。在抗体偶联中，通过 Mal 与抗体的巯基（还原二硫键获得）反应，将 linker 连接至抗体，再通过 PNP 与药物（如美登素、阿霉素）的氨基反应，形成 ADC。这种 ADC 在血液循环中稳定，进入肿瘤细胞后，经组织蛋白酶 B 切割释放游离药物，提高抗肿*活性。在药物化学中，可用于筛选不同药物与 linker 的组合，优化 ADC 的药代动力学和疗效。此外，在纳米药物中，可修饰到纳米颗粒表面，实现抗体与药物的共递送。

储存 Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 需密封于 - 20℃避光干燥环境，防止 Mal 基团水解和肽段降解，可稳定保存 1 年以上。使用时，用 DMSO 配制储备液，与抗体反应在 pH 6.5-7.5 进行，药物偶联在 pH 8.0-9.0 条件下进行，反应完成后需通过 HPLC 验证偶联效率和均一性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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325143-98-4，Sulfo-NHS-SS-Biotin，磺基NHS双硫键生物素

Biotin-SS-N3，1620523-64-9，生物素-双硫键-叠氮化物

小编：HLL 2025年8月4日