产品名称：DBCO-VC-PAB-MMAE，二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物理性质

一、物理性质

外观：白色或淡黄色固体（具体颜色依纯度及合成工艺而异）。

溶解性：

水溶性：低（约0.05–0.1 mg/mL），需通过有机溶剂（如DMSO）助溶。

有机溶剂：溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF等极性/非极性溶剂。

缓冲液溶解性：需添加表面活性剂（如Tween 80）或有机溶剂（如10% DMSO）助溶。

稳定性：

pH稳定性：在pH 5–8范围内稳定，强酸（pH <3）或强碱（pH >10）可能导致DBCO或PAB结构破坏。

热稳定性：高温（>40°C）可能引发DBCO环张力释放或MMAE活性丧失，需避光低温保存（推荐-20°C）。

氧化稳定性：MMAE含硫醚键，需避免强氧化剂（如过氧化氢）。

二、反应机理与应用

1. 抗体药物偶联（ADC）核心机制

反应类型：

DBCO与叠氮化物（SPAAC）：无需铜催化剂，室温下与抗体表面的叠氮化物修饰基团快速反应，形成稳定的1,2,3-三唑环。

VC-PAB连接子酶切：在肿瘤细胞溶酶体中，组织蛋白酶（Cathepsin B）特异性识别VC二肽并断裂，释放PAB-MMAE；PAB自降解结构进一步裂解，释放活性MMAE。

应用示例：

ADC药物制备：DBCO-VC-PAB-MMAE与叠氮化物修饰的单克隆抗体（如抗CD30抗体）结合，形成ADC药物（如Brentuximab Vedotin的类似物）。

靶向肿瘤治疗：ADC通过抗体特异性结合肿瘤细胞表面抗原，内吞后释放MMAE，抑制微管聚合，诱导肿瘤细胞凋亡。

2. 优势

高靶向性：DBCO介导的点击化学实现抗体与药物的高效、特异性偶联，减少脱靶毒性。

连接子稳定性：VC-PAB连接子在血液中稳定，避免过早释放MMAE，降低系统毒性。

强效抗*瘤：MMAE的细胞毒活性是传统化疗药物（如紫杉醇）的100–1000倍，显著提升治疗效果。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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