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CRGD(fk)环肽,环状五肽的作用机制
发布时间:2025-08-08     作者:wyh   分享到:

产品名称:CRGD(fk)环肽,环状五肽的作用机制

一、结构特性

氨基酸组成

序列为 cyclo(RGDfK),由五种氨基酸构成:

R(精氨酸)、G(甘氨酸)、D(天冬氨酸)、f(D型苯丙氨酸,非天然氨基酸)、K(赖氨酸)。

环状结构:通过肽键首尾相连形成闭合环状分子,显著增强稳定性。

分子式与分子量:C₂₇H₄₁N₉O₇,分子量约 603.67 Da。

物理化学性质

水溶性:良好,能在水中形成稳定溶液。

电荷性质:生理pH(约7.0)下带正电荷,易与带负电荷的生物分子(如细胞膜表面分子)相互作用。

稳定性:环状结构与D型苯丙氨酸的引入,使其在体内更难被酶解,延长半衰期。

二、作用机制

受体特异性结合

靶向细胞表面整合素受体(如 αvβ3 和 αvβ5),这些受体在肿瘤细胞表面高表达,参与肿瘤黏附、迁移、增殖及血管生成。

结合亲和力:环状结构锁定活性构象,结合亲和力高于线性RGD肽,特异性和准确性更强。

靶向肿瘤细胞

通过整合素受体结合,精准定位肿瘤细胞,实现肿瘤靶向治疗。

双重靶向能力:可同时靶向肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞,抑制肿瘤生长和转移。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

CRGD(fk)环肽,环状五肽

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