产品名称:脑靶向多肽Angiopep-2的结构与理化性质
1. 结构与理化性质
氨基酸序列:TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,由19个氨基酸组成,分子量约2301.47 g/mol。
等电点:pH 9.91,在pH 7时净电荷为+2,具有良好的水溶性。
修饰形式:如Angiopep-2-SH(C末端添加半胱氨酸,带巯基),用于进一步偶联药物或纳米载体。
3D结构:通过模拟展示其与LRP1受体的结合位点,呈现α-螺旋与β-折叠的混合结构(图示见附件)。
2. 靶向机制
2.1 LRP1受体介导的跨膜运输
受体结合:特异性结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1),该受体在血脑屏障(BBB)内皮细胞及肿瘤细胞表面高表达。
转胞吞作用:通过LRP1介导的转胞吞作用穿越BBB,实现药物向中枢神经系统的递送。
肿瘤靶向:利用肿瘤细胞表面LRP1的过度表达,实现肿瘤部位的药物富集。
2.2 血脑屏障穿透
效率:Angiopep-2修饰的载体脑摄取量比非靶向载体高5-10倍。
机制:LRP1在BBB内皮细胞顶膜表达,Angiopep-2结合后触发内吞,载体通过胞内转运至基底膜释放药物。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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