CY5.5-Celastrol，CY5.5标记雷公藤红素的制备方法

CY5.5标记雷公藤红素（CY5.5-Celastrol）是一种将近红外荧光染料CY5.5与三萜类化合物雷公藤红素（Celastrol）偶联得到的功能性分子。雷公藤红素分子结构由多环三萜骨架构成，分子含有共轭双键、酮基和羧基等反应位点，其中羧基是常用的化学偶联位点。CY5.5是一种近红外氰ine类染料，分子结构中含有NHS酯或马来酰亚胺等活性基团，可与雷公藤红素的功能基团通过共价键连接。标记的目的在于赋予雷公藤红素近红外荧光特性，实现其在递送与成像中的可视化监测。

制备方法一般包括以下几个步骤：

雷公藤红素的活化处理：若以雷公藤红素的羧基为反应位点，首先需在无水条件下将其与碳二亚胺类试剂（如EDC·HCl）和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）反应，生成NHS活化酯。这一过程通常在无水二甲基甲酰胺（DMF）或二甲基亚砜（DMSO）中进行，并加入有机碱（如DIPEA）促进反应。

CY5.5的活性基团引入：可直接使用商业化的CY5.5-胺或CY5.5-肼，与活化的雷公藤红素NHS酯发生酰胺化反应；若使用CY5.5-NHS酯，则需将雷公藤红素先修饰为带有游离氨基的衍生物，再进行偶联。

偶联反应：将活化的雷公藤红素与CY5.5-胺溶解于无水DMF中，在氮气保护下搅拌反应数小时至过夜，反应温度一般控制在室温至30℃，以避免染料光降解。

纯化：反应液经旋转蒸发除去有机溶剂后，通过制备型高效液相色谱（prep-HPLC）纯化产物。流动相通常为水（含0.1%三氟乙酸）与乙腈梯度洗脱，以分离未反应的原料和副产物。

表征：利用质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）、核磁共振（^1H NMR）、紫外-可见吸收光谱（UV-Vis）和荧光光谱验证产物的分子量、化学结构及光学特性。近红外荧光峰位保持在694 nm左右，吸收峰约为675 nm，表明染料荧光特性保留良好。

产品名称：CY5.5-Celastrol，CY5.5标记雷公藤红素

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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