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p-NCS-Bz-DFO,1222468-90-7,对-异硫氰酸基苄基-去铁胺
发布时间:2025-08-11     作者:HLL   分享到:

产品名称:p-NCS-Bz-DFO,1222468-90-7,对-异硫氰酸基苄基-去铁胺

p-NCS-Bz-DFO,CAS 号为 1222468-90-7,中文名为对 - 异硫氰酸基苄基 - 去铁胺,是一种专为放射性金属离子⁸⁹Zr 标记设计的双功能螯合剂,在肿瘤 PET 成像和生物药物研发中具有不可替代的作用。其分子结构由去铁胺(DFO)螯合单元与对 - 异硫氰酸基苄基(p-NCS-Bz)反应单元通过共价键连接而成,既能高效螯合⁸⁹Zr,又能特异性标记生物分子,为长半衰期放射性核素成像提供了关键工具。

DFO 作为螯合核心,对⁸⁹Zr 具有极高的选择性和亲和力。⁸⁹Zr 是一种重要的 PET 显像核素,半衰期长达 78.4 小时,与抗体等生物大分子的体内循环时间(数天至数周)高度匹配,非常适合用于长周期生物过程成像。DFO 的三个羟肟酸基团(-C (=O) N (OH)-)可与⁸⁹Zr⁴⁺形成稳定的五配位复合物,稳定常数高达 10³¹,能有效防止⁸⁹Zr 在体内解离。这种稳定性是保障成像准确性和降低毒性的关键,避免了游离⁸⁹Zr 在骨骼中蓄积导致的辐射损伤。

对 - 异硫氰酸基苄基中的异硫氰酸酯基团(-NCS)是实现生物偶联的活性中心,在生理 pH 条件下(7.0-8.0)可与生物分子中的伯氨基(如抗体的赖氨酸残基)发生特异性反应,形成稳定的硫脲键。与其他偶联基团相比,异硫氰酸酯反应具有更高的选择性,不易与巯基、羟基等其他亲核基团反应,能最大限度减少对生物分子活性的影响。例如,在抗体标记中,p-NCS-Bz-DFO 与抗体的反应效率可达 80% 以上,且标记后的抗体仍能保持其抗原结合能力和体内靶向性。

在肿瘤免疫 PET 成像中,p-NCS-Bz-DFO 标记的单克隆抗体是核心试剂。通过静脉注射,标记抗体可特异性结合肿瘤细胞表面的抗原,富集于病灶部位,⁸⁹Zr 衰变产生的正电子与周围电子湮灭释放 γ 光子,通过 PET 扫描仪可获得肿瘤的高分辨率三维图像。这种技术不仅能精准定位肿瘤,还能量化肿瘤抗原表达水平,为免疫治疗疗效评估和患者分层提供依据。例如,在 HER2 阳性乳腺癌诊断中,⁸⁹Zr-DFO 标记的曲妥珠单抗可清晰显示肿瘤 HER2 表达状态,指导抗 HER2 治疗方案的选择。

在生物药物研发中,p-NCS-Bz-DFO 可用于评估生物分子的体内药代动力学。通过标记候选药物,追踪⁸⁹Zr 信号变化,可获得药物在体内的分布、清除速率和组织蓄积等关键数据,加速药物筛选过程。在抗体药物偶联物(ADC)研发中,该试剂可用于监测 ADC 在体内的代谢途径,确保其在到达肿瘤前保持完整,提高治疗安全性。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

对-异硫氰酸基苄基-去铁胺

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小编:HLL 2025年8月11日

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