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p-SCN-Bn-DOTA,127985-74-4,对-异硫氰酸基苄基-DOTA
发布时间:2025-08-11     作者:HLL   分享到:

产品名称:p-SCN-Bn-DOTA,127985-74-4,对-异硫氰酸基苄基-DOTA

p-SCN-Bn-DOTA,CAS 号为 127985-74-4,中文名为对 - 异硫氰酸基苄基 - DOTA,是一种经典的双功能螯合剂,在核医学、生物成像和药物研发领域应用广泛。其分子结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸(DOTA)为螯合核心,通过苄基连接对 - 异硫氰酸酯基团(-SCN),这种设计使其兼具高效的金属离子螯合能力和生物分子偶联活性,成为连接放射性核素与生物靶向分子的重要桥梁。

DOTA 作为螯合单元,具有出色的金属离子配位性能,其 12 元四氮杂环与四个羧基形成的八齿配位环境,能与多种放射性金属离子(如 ¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、⁶⁸Ga 等)以及顺磁性金属离子(如 Gd³⁺)形成稳定配合物。形成的配合物稳定常数普遍高于 10²⁰,即使在复杂的生物体液中也能保持结构稳定,有效防止金属离子游离导致的毒性,这一特性使其成为核医学成像和治疗的理想选择。

对 - 异硫氰酸基苄基中的异硫氰酸酯基团是实现生物偶联的关键,在生理 pH 条件下可与生物分子中的伯氨基(如蛋白质的赖氨酸残基、多肽的氨基末端)发生特异性反应,形成稳定的硫脲键。该反应无需剧烈条件,能最大限度保留生物分子的活性。例如,在抗体标记中,p-SCN-Bn-DOTA 与抗体的反应可在室温、pH 8.0 的条件下进行,反应效率高,标记后的抗体仍能特异性识别抗原,确保靶向性。

在核医学成像中,p-SCN-Bn-DOTA 标记的放射性探针是常用工具。以 ¹¹¹In 标记的奥曲肽为例,通过将 p-SCN-Bn-DOTA 与奥曲肽偶联,再螯合 ¹¹¹In,制备的放射性探针可与神经内分泌肿瘤细胞表面的生长抑素受体特异性结合,通过单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像实现对肿瘤的诊断和分期,在临床中已广泛用于神经内分泌肿瘤的检测。

在放射性核素治疗中,该化合物同样发挥重要作用。¹⁷⁷Lu 标记的 p-SCN-Bn-DOTA - 肽偶联物(如 ¹⁷⁷Lu-DOTATATE)已用于神经内分泌肿瘤的治疗,通过肽与肿瘤受体的结合将 ¹⁷⁷Lu 靶向递送至肿瘤细胞,利用其释放的 β 射线杀伤肿瘤,延长患者生存期,提高生活质量。

在 MRI 造影剂研发中,p-SCN-Bn-DOTA 与 Gd³⁺螯合后形成的配合物,可通过偶联靶向分子实现特异性造影。例如,将其与肿瘤靶向抗体偶联,能使 Gd³⁺在肿瘤部位富集,增强 MRI 信号,提高肿瘤诊断的准确性。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

对-异硫氰酸基苄基-DOTA

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小编:HLL 2025年8月11日

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