产品名称:巯基聚乙二醇靶向肽iRGD,iRGD-PEG-Thiol的整体特性
1. 整体特性
iRGD-PEG-Thiol整合了三部分功能,形成穿透型、长循环、靶向型递送系统,核心特性包括:
双重靶向与穿透:iRGD通过整合素结合(αvβ3/αvβ5)实现肿瘤细胞/血管靶向,同时激活NRP-2依赖的穿透途径,使药物深入肿瘤内部;
长循环与低毒性:PEG的屏蔽效应减少免疫清除,降低载体毒性(尤其相比未修饰的脂质体);
化学连接灵活性:巯基提供共价修饰位点,可灵活连接不同载体(如脂质体、胶束、纳米颗粒)或功能分子(如荧光探针、放射性标记物);
细胞内递送潜力:穿透肿瘤组织后,载体可通过内吞进入细胞,释放药物(如通过溶酶体逃逸或载体降解)发挥治疗作用。
2. 应用场景
iRGD-PEG-Thiol广泛应用于深层肿瘤靶向治疗、穿透型药物递送及生物成像,尤其适合以下场景:
(1)化疗药物递送
脂溶性化疗药:iRGD-PEG修饰的脂质体/胶束包裹阿霉素(Doxorubicin)、紫杉醇(Paclitaxel)等脂溶性药物,通过整合素靶向和穿透途径深入肿瘤,减少全身毒性;
联合治疗:载体可同时包裹化疗药与血管生成抑制剂(如贝伐珠单抗),实现“化疗-抗血管生成”协同治疗。
(2)核酸药物递送
siRNA/mRNA递送:iRGD-PEG修饰的纳米颗粒包裹带负电的核酸,通过整合素靶向和穿透途径进入肿瘤细胞,抑制肿瘤相关基因表达(如抑制血管生成、促进凋亡);
基因编辑递送:结合CRISPR-Cas9系统,实现肿瘤特异性基因编辑(如敲除致癌基因)。
(3)放射性核素治疗与成像
靶向放疗:iRGD-PEG连接放射性核素(如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y),通过穿透途径深入肿瘤,实现高剂量辐射同时减少正常组织损伤;
靶向成像:iRGD-PEG连接荧光分子(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),通过“iRGD-整合素/NRP-2”结合追踪肿瘤深层分布(如PET/CT成像),辅助诊断与疗效监测。
(4)免疫治疗递送
免疫检查点抑制剂:iRGD-PEG修饰的纳米颗粒包裹PD-1/PD-L1抗体或小分子抑制剂(如Keytruda类似物),通过穿透途径将免疫药物递送至肿瘤免疫微环境,增强抗*瘤免疫应答;
肿瘤疫苗递送:iRGD-PEG载体携带肿瘤抗原(如新抗原肽、mRNA疫苗),通过穿透途径激活肿瘤特异性T细胞应答。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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