英文名称: NOTA-Glucagons and Glucagon-Like Peptides
中文名称: NOTA修饰的胰高血糖素及其类似物
NOTA修饰的胰高血糖素(Glucagon)及其类似物是一类通过化学修饰将1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)基团引入胰高血糖素或胰高血糖素样肽(GLP)序列的复合物。胰高血糖素由胰腺α细胞分泌,通过激活肝细胞胰高血糖素受体(GCGR)促进糖原分解和糖异生,是维持血糖稳态的关键激素;GLP(如GLP-1)则由肠道L细胞分泌,通过激活GLP-1受体(GLP-1R)增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放,具有血糖依赖性降糖作用。
NOTA的引入赋予这些分子金属离子螯合能力,可与放射性同位素(如68Ga、64Cu)或顺磁性金属(如Gd)配位,从而开发用于成像或研究的工具分子。例如,NOTA修饰的胰高血糖素可通过PET或SPECT成像研究GCGR在肝脏或胰岛中的分布;NOTA-GLP-1类似物则可用于可视化GLP-1R表达,辅助糖尿病或肥胖相关机制研究。
此外,此类修饰分子可通过生物共轭反应连接荧光探针或靶向配体,进一步扩展其应用场景。其设计结合了胰高血糖素/GLP的生物活性与NOTA的化学多功能性,为代谢研究及潜在诊疗技术开发提供了灵活平台。
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